Жидк. крист. и их практич. использ. 2021.Том 21. Номер 2. Страницы 35—44. DOI: 10.18083/LCAppl.2021.2.35
Синтез и фармацевтически значимые физико-химические свойства нового биоактивного фторпроизводного триазол-3-тиона
УДК 544.35; 544.971
С. В. Блохина1, М. В. Ольхович1, А. В. Шарапова1, Е. Д. Жирова2
Контактная информация 1Институт химии растворов им. Г. А. Крестова Российской академии наук,
Академическая ул., д. 1, 153045 Иваново, Россия
E-mail: svb@isc-ras.ru
2Ивановский государственный химико-технологический университет,
Шереметевский пр., д. 7, 153000 Иваново, Россия
Аннотация Синтезировано новое фторпроизводное триазол-3-тиона как потенциальный нейропротектор. Строение и чистота вещества подтверждены методами 1Н ЯМР, 13C ЯМР и элементного анализа. Проведено in vitro исследование биологической активности соединения: оценена кальций-блокирующая способность и влияние на функциональную активность AMPA рецепторов. Методом изотермического насыщения измерена растворимость вещества в растворителях, имитирующих среды организма, в интервале температур 293−313 К. С использованием уравнений Вант-Гоффа и Апельблата выполнено моделирование температурных зависимостей растворимости соединения. Определена липофильность синтезированного производного и сделано заключение, что вещество должно обладать хорошей кишечной абсорбцией. На основе рассчитанных термодинамических функций растворения и распределения соединения выполнен анализ влияния энтальпийных и энтропийных вкладов на энергию Гиббса указанных процессов. Изучена проницаемость полученного производного через искусственные лиотропные фосфолипидные мембраны. Установлено, что проницаемость синтезированного производного достаточна для прохождения через биологические клеточные мембраны.
